简答题毛果芸香碱的药理作用及临床应用（一）药理作用⑴对眼的影响：1缩瞳：兴奋瞳孔括约肌。2降低眼内压：虹膜拉向中心，根部变薄，前房角间隙变大，易于房水进入巩膜静脉窦循环。3调节痉挛：睫状肌收缩，悬韧带放松，晶状体增厚，屈光度增加，视近物清楚，远物模糊（2）对腺体：汗腺、唾液腺分泌增加。（二）临床应用：①青光眼：闭角型青光眼（充血性青光眼）；开角型青光眼（单纯性青光眼）②治疗虹膜睫状体炎：与扩瞳药阿托品交替使用。③口腔干燥（口服）④对抗阿托品中*的M样症状氯丙嗪的药理作用(抗精神失常药)、临床应用及不良反应㈠药理作用:主要是阻断DA-R，还可阻断α-R和Ｍ-R。⑴对中枢神经系统的作用①抗精神病作用：阻断中脑-边缘系统及中脑-皮质系统的D2样受体有关，无耐受性。②安定作用：易产生耐受性。③镇吐作用：有强大的镇吐作用。但对晕动病（晕车、晕船）引起的呕吐无效。a.小剂量能选择性抑制延脑催吐化学感受区（CTZ）的D2-R。b.大剂量直接抑制呕吐中枢。④影响体温调节：抑制下丘脑体温调节中枢，使体温调节失灵，体温随环境温度的变化而升降。⑤加强中枢抑制药的作用：可加强麻醉药、镇静催眠药、镇痛药及乙醇的作用。合用时，应适当减少后者的用量。⑵自主神经系统的影响①α-R阻断作用：机理：阻断α-R，翻转AD的升压效应，抑制血管运动中枢；直接扩张血管降低血压。②阻断M-R作用：大剂量出现口干、便秘、视力模糊、心动过速及尿潴留等不良反应。⑶内分泌系统的影响：氯丙嗪阻断下丘脑垂体通路的D2受体，使垂体内分泌的调节受到抑制。抑制催乳素抑制因子--催乳素分泌增加㈡临床用途：①各型的精神分裂症②躁狂症③各种疾病及药物（除晕动症外）引起的呕吐。④人工冬眠及低温麻醉⑤神经官能症：小剂量可治疗神经官能症㈢不良反应：①一般反应：嗜睡、困倦、视物模糊、鼻塞、心悸、便秘、尿潴留、体位性低血压②锥体外系反应：长期大量使用氯丙嗪时最常见的副作用。A.帕金森氏综合征。最为多见，表现为肌肉震颤、肌张力增高、表情呆板（面具脸）、动作迟缓等；B.急性肌张力障碍。表现为口舌、面、颈部大幅度怪异动作。C.静坐不能：出现坐立不安，反复徘徊。D.迟发性运动障碍：表现为不自主的呆板运动（吸吮、舐舌、咀嚼等）及四肢舞蹈动作，停药后不消失。③心血管系统：直立型低血压。④过敏反应：皮疹、皮炎、肝损害、粒细胞减少。⑤内分泌障碍：长期用药可见乳房增大、泌乳、排卵延迟、月经不调或停闭、儿童生长迟缓等。试诉阿托品的药理作用及临床应用（一）药理作用1.解除平滑肌痉挛：松弛多种平滑肌，对痉挛的平滑肌松弛作用较显著。强度比较，胃肠膀胱胆管、输尿管、支气管。2.抑制腺体分泌：唾液腺、汗腺呼吸道腺、泪腺胃腺3.对眼的作用：（1）散瞳（2）升高眼内压（3)调节麻痹4.心血管系统：(1）解除迷走神经对心脏的抑制，使心率加快和传导加速(2）扩张血管，改善微循环。5.中枢神经系统:大剂量可以兴奋中枢神经（二）临床应用1．缓解内脏绞痛2．抑制腺体分泌：(1)全身麻醉前给药(2)严重盗汗的流涎症3．眼科：(1)虹膜睫状体炎(2)散瞳检查眼底(3)验光配镜4．感染性休克：暴发型流脑中*性菌痢中*性肺炎等所致的休克5．缓慢型心律失常：窦性心动过缓，III度房室传导阻滞6．解救有机磷农药中*糖皮质激素的生理及药理作用及临床应用（一）生理作用：①糖代谢：加速↑糖原异生，降低外周组织对G、S的摄取和利用②蛋白质代谢：促进皮肤、肌肉、骨骼、淋巴腺蛋白质分解；抑制合成；影响生长发育、伤口愈合③脂代谢：促进分解，抑制合成血中游离脂肪酸增加，胆固醇含量增加脂肪重新分布。④水、盐代谢：长期大量用可致水钠潴留抗VD的作用，降低钙的吸收，促进排泄导致低钙、低磷、脱钙。（二）药理作用：①抗炎作用：非特异性强，各种原因所致类症反应均有效。②免疫抑制抗过敏作用：作用于免疫过程中多个环节：小剂量抑制细胞免疫，大剂量干扰体液免疫。③抗休克抗*作用：为炎症的一种全身性表现。④其他功能系统的作用：退热.中枢兴奋.促进消化等。（三）临床应用：①肾上腺皮质功能不全(替代疗法)②严重感染③休克④治疗炎症及防止某些炎症的后遗症.眼科炎症；⑤自身免疫性疾病.过敏性疾病和器官移植排斥反应；⑥血液病；⑦皮肤病。试述抗高血压药按其作用机理不同可分为几类？请各举一代表药。⑴利尿药：氢氯噻嗪⑵肾素－血管紧张素系统抑制药:①血管紧张素转化酶(ACE)抑制药：卡托普利②血管紧张素II受体阻断药：氯沙坦③肾素抑制药：雷米克林⑶钙拮抗剂：硝苯地平⑷交感神经抑制药：①中枢性抗高血压药：可乐定②神经节阻断药：美加明③去甲肾上腺素能神经末梢阻滞药：利舍平④肾上腺素受体阻断药：普萘洛尔⑸扩血管药：肼屈嗪、硝普钠、米诺地尔试述强心苷的药理作用、机理、临床应用和不良反应。（一）药理作用:1.正性肌力作用(加强心肌收缩）机制:强心苷（治疗量）抑制心肌细胞膜上的Na+-k+-ATP酶（20%），提高心肌细胞内Ca2+的含量，从而加强心肌收缩力。2.负性频率作用（窦性频率减慢）机制：正性肌力的继发作用（迷走神经兴奋、交感神经活性降低）3.对心肌电生理特性的影响：机制：兴奋迷走神经，抑制Na+-k+-ATP酶4.对心电图的影响。5.其他系统(1)血管：正常人收缩血管，外周阻力增加，局部血流减少；心衰病人强心苷抑制交感神经，外阻降低，局部血流增加(2)肾：利尿，机制（心衰患者）强心苷---CO增多----肾血流量增多Na+-K+-ATP酶减少（肾小管细胞）---Na+重吸收降低(3)对激素影响：抑制RAAS活性并拮抗作用(4)神经系统：中*量[呕吐（CTZ）、CNS兴奋]（二）临床应用：1.慢性心功能不全（不同原因，疗效差异）(1)伴心房颤动或心室率过快(2)心瓣膜病、先天性心脏病、高血压(3)继发于严重贫血、甲亢及维生素B1缺乏(4)活动性心肌炎、心肌损伤及肺原性心脏(5)严重二尖瓣狭窄及缩窄性心包炎2.某些心律失常心房纤颤、心房扑动、阵发性室上性心动过速（三）不良反应1.胃肠道反应：常见的有厌食、恶心、呕吐、腹泻。剧烈呕吐可、因失假而加重中*反应。2.中枢神经系统反应：可有眩晕、头疼、疲倦、失眠、谵妄等；还有引起视觉障碍。视觉障碍为中*先兆反应。3.心脏反应：（1）快速性心律失常：室性早搏（早见、多见，33%）、房性、房室结或室性心动过速、室颤-----浦肯野纤维自律性提高及迟后除极触发活动所致的异位节律出现（2）房室传导阻滞----抑制房室结的传导性窦性心动过缓；心率低于60次/分钟----窦房结自律性降阿司匹林（解热镇痛药）的体内过程、药理作用、临床应用及不良反应（一）体内过程：①PO易吸收，其吸收度和溶解度与胃肠pH有关。与血浆蛋白结合率高达80%～90%。②主要经肝药酶代谢，大部分代谢物质与甘氨酸或葡萄糖醛酸（少部分）结合，由肾排泄；③可通过血脑屏障及胎盘屏障；④尿液的pH变化对其排泄影响大。（二）药理作用与临床应用：①解热、镇痛：有较强的解热镇痛作用，常与其他解热药配成复方（APC），用于头痛、牙痛、肌肉痛、N痛、痛经及感冒发热等。②抗炎抗风湿：抗炎、抗风湿作用也较强，且随剂量增加而增强。用于风湿性及类风湿性关节炎。③抗血栓形成（小剂量）：主要用于防止冠脉血栓和脑血栓的形成、急性心肌梗死等。（三）不良反应：①胃肠道反应：最常见。表现为上腹不适、胃出血（无痛性出血）及加重胃溃疡。胃溃疡患者禁用。措施：饭后服药，同服抗酸药或服用肠溶片可减轻。②凝血障碍：出血时间延长，用VitK防治。与抑制血小板聚集和抑制凝血酶原形成有关。③过敏反应：偶见荨蔴疹、血管神经性水肿、过敏性休克。某些可诱发哮喘--阿斯匹林哮喘。④瑞夷综合征：多见于极少数患病*性感染伴有发热的青少年，虽少见，但可以致死。其表现为开始有短期发热等类似急性感染症状。⑤水杨酸反应（》5g/d）：表现有头痛、头晕、耳鸣、视、听力减退，重者精神紊乱、呼吸加快，酸碱平衡障碍。停药，静脉注射碳酸氢钠加速水杨酸排泄。（四）药物相互作用：①本药与双香豆素合用，因蛋白置换作用，可使游离型双香豆素的血浓度提高，增强其抗凝作用，易致出血；②本药与肾上腺皮质激素合用，可使激素抗炎作用增强，但可诱发和加重溃疡；③本药与口服降糖药（甲磺丁脲）合用，可增强其降血糖作用，易致低血糖反应。④与呋噻米合用，可使后者排泄减慢，易致蓄积中*。苯二氮?类的药理作用及临床应用，作用机制（一）药理作用临床应用：①抗焦虑作用：主要用于焦虑症及神经官能症，首选地西泮和氯氮卓。②镇静催眠作用：用于失眠症、术前镇静。③抗惊厥、抗癫痫作用：用于破伤风、小儿高热、子痫等引起的惊厥，首选地西泮和三唑仑；能抑制由大脑皮层、丘脑、边缘系统等癫痫病灶异常放电的扩散，癫痫持续状态首选安定。④中枢性肌松作用：用于肌肉痉挛、腰肌劳损及肌僵直。（二）作用机制：地西泮与苯二氮卓受体(BDZ-R)结合→调控蛋白变构→GABAA-R与氯通道偶联→当GABA激活GABAA-R后→Cl-通道开放,Cl-内流→神经细胞超极化→增强GABA的中枢抑制作用。吗啡的主要药理作用及临床应用是什么？（一）药理作用：1.对中枢神经系统的作用a镇痛b镇静和欣快感c抑制呼吸d镇咳e其他中枢作用缩瞳2.对心血管系统的作用有血管扩张，血压降低3.平滑肌的作用a兴奋胃肠道平滑肌，作用强持久b增强胆道平滑肌张力4.其他:免疫抑制（二）临床应用1.镇痛：吗啡有强大的镇痛作用，并且持续时间长。2.镇静：吗啡可有效改善因疼痛引起的焦虑、恐惧等不愉快情绪。3.止咳：能抑制大脑呼吸中枢和咳嗽中枢活动，使呼吸减慢并产生镇咳作用.4.止泻、通便。能兴奋胃肠道平滑肌、括约肌，有止泻和通便的作用。5.治疗心源性哮喘氨基糖苷类的不良反应1.耳*性：前庭功能损害耳蜗听神经损害，耳鸣、听力减退、永久性耳聋，避免与耳*性药物合用，万古霉素、呋塞米等2.肾*性：蛋白尿，管型尿、血尿，氮质血症、肾功能降低，避免与肾*性药物合用。3.神经肌肉接头阻滞作用，避免与肌松剂合用，一旦中*，可使用肌松剂新斯的明、钙剂解*。4.过敏反应：皮疹、发热、血管神经性水肿，过敏性休克（葡萄糖酸钙+AD）抗心律失常药的分类、代表药及其用于何种类型的心律失常㈠抗心律失常药的分类、代表药⑴Ⅰ类：钠通道阻滞药：a类适度阻滞钠通道，降低动作电位0相上升速率，降低K+、Ca2+通透性，延长ERP。b类：轻度阻滞钠通道，轻度降低动作电位0相上升速率，降低自律性，缩短活不影响动作电位时程。c类：重度阻滞钠通道，显著降低动作电位0相上升速率和幅度，减慢传导性的作用最为明显⑵Ⅱ类：β受体阻断药：阻滞钠通道，降低动作电位0相上升速率而减慢传导性，减慢4相舒张期除极速率而降低自律性：普萘洛尔⑶Ⅲ类：延长动作电位时程药：延长APD和ERP，AP幅度和去极化速率影响小：胺碘酮⑷Ⅳ类：钙通道阻滞药：降低窦房结自律性，减慢房室结传导：维拉帕米㈡抗心律失常药用于何种类型的心律失常：Ⅰa类—奎尼丁：室上性及室性心动过速Ⅰb类—利多卡因：急性心梗致室性心律失常的首选药物Ⅰb类—苯妥英钠：用于室性心律失常;Ic类—普罗帕酮：对室性及室上性心律失常均有较好的疗效。Ⅱ类药—β受体阻断药—普萘洛尔：室上性心律失常Ⅲ类药—延长APD药物—胺碘酮：广谱抗心律失常药，可用于各种室性及室上性心律失常。细菌耐药的机制1.干扰细菌壁合成：β内酰胺类抗生素2.增加细菌胞浆膜的通透性：多黏菌素、制霉菌素、两性霉素B和咪唑类药物3.抑制细菌蛋白质合成：氨基糖苷类、四环素、大环内脂类、氯霉素和林可霉素4.抗叶酸代谢：磺胺类药、甲氧苄啶（TMP）5.抑制核酸代谢：利福平、喹诺酮类（DNA回旋酶）抗菌药的抗菌机制：①抑制细菌细胞壁的合成②改变胞浆膜的通透性③抑制蛋白质的合成④影响核酸和叶酸代谢青霉素引起过敏性休克的主要防治措施。(1)认真掌握适应症，避免滥用和局部用药；(2)详细询问病史，对青霉素过敏者禁用，对其它药物过敏者慎用；(3)注射前必须作皮试，初次用药或停药3～7天后再重复用药或更换另一批药物时，必须做皮肤过敏性试验；(4)避免在饥饿时用药，注射后应观察30分钟；(5)临用前配制；(6)注射时应做好急救准备肾上腺素的用途？(1）抢救心跳骤停；（2）抢救过敏性休克；（3）治疗支气管哮喘急性发作或持续状态；（4）局部止血：鼻粘膜和牙龈出血；（5）与局麻药配伍。5.常见抗癫痫药物的临床应用：⑴局限性发作：①单纯局限性发作：卡马西平、苯妥英钠、苯巴比妥②复合局限性发作（神经运动性发作）：扑米酮、丙戊酸钠、拉美酸纳⑵全身性发作：①失神性发作（小发作）：乙琥胺、氯硝西泮、丙戊酸钠、拉莫三嗪②肌阵挛性发作：首选糖皮质激素、丙戊酸钠③强直-阵挛性发作（大发作）：卡马西平、苯巴比妥、苯妥英钠、扑米酮、丙戊酸钠④癫痫持续状态：地西泮、劳拉西泮、苯巴比妥、苯妥英钠钙通道阻滞药的药理作用及临床应用（一）药理作用：①对心肌的作用：负性肌力作用；负性频率和负性传导作用。②对平滑肌的作用：血管平滑肌：该类药物能明显舒张血管，主要舒张动脉，对静脉影响较小。可用于治疗外周血管痉挛性疾病。其他平滑肌：对支气管平滑肌的松弛作用较为明显，能松弛胃肠道、输尿管及子宫平滑肌。③抗动脉粥样硬化作用④对红细胞和血小板结构与功能的影响（二）临床应用：①高血压：维拉帕米、地尔硫卓②心绞痛：硝苯地平③心律失常④脑血管疾病尼莫地平、氟桂嗪等可预防由蛛网膜下腔出血引起的脑血管痉挛及脑栓塞。⑤其他：用于外周血管痉挛性疾病，硝苯地平和地尔硫卓可改善大多数雷诺病患者的症状。还用于预防动脉粥样硬化的发生。还可用于支气管哮喘、偏头痛等。β受体阻断药的主要临床应用有哪些？①心律失常：室上性和室性过速型心律失常②心绞痛和心肌梗死：对稳定型和不稳定型心绞痛较好；可降低心肌梗死患者的复发率和死亡率③高血压：高肾素水平高血压及心排出量偏高的高血压④充血性心力衰竭⑤甲状腺功能亢进及甲状腺危象的辅助治疗。苯妥英钠（抗癫痫药）的药理作用、临床应用、体内过程及不良反应⑴药理作用与临床应用：①抗癫痫：为治疗大发作的首选药，对小发作无效。②外周神经痛：用于三叉神经痛、舌咽神经和坐骨神经痛。③抗心律失常⑵体内过程：碱性强，不宜i.m，口服吸收慢而不规则，癫痫持续状态可i.v。经肝药酶灭活。血药浓度个体差异大，应根据疗效和*性调整剂量。⑶不良反应：①口服可引起胃肠道刺激反应，静注可致静脉炎。②久用可致牙龈增生。为胶原代谢改变引起结缔组织增生所致，多见于青少年。经常按摩牙龈可减轻。③神经系统反应：眼球震颤、共济失调、复视、精神错乱。④造血系统反应:久用巨幼红细胞性贫血。为叶酸吸收及代谢障碍所致，用四氢叶酸防治。定期检查血象。⑤其他常见药热、皮疹。长期使用可致低血钙症，必要时应用维生素D预防。利尿药的药物分类、作用机制、代表药及其特点⑴碳酸酐酶抑制药：主要作用于近曲小管，抑制碳酸酐酶活性，利尿作用弱，代表药为乙酰唑胺。⑵渗透性利尿药：也称为脱水药。主要作用于髓袢及肾小管其他部位，代表药为甘露醇。⑶袢利尿药：又称为高效能利尿药或Na+-K+-2C1-同向转运子抑制药。主要作用于髓袢升支粗段，利尿作用强，代表药为呋塞米。⑷噻嗪类利尿药：又称为中效能利尿药或Na+-C1-同向转运子抑制药，主要作用于远曲小管近端，如噻嗪类等。⑸保钾利尿药：又称为低效能利尿药。主要作用于远曲小管远端和集合管，利尿作用弱，能有减少K+排出，如螺内酯、氨苯蝶啶等。平喘药的分类及其代表药临床常用的平喘药按作用方式可以分为：抗炎平喘药、支气管扩张药、抗过敏平喘药。⑴支气管扩张药：①肾上腺素受体激动药：盐酸乙丙肾上腺素、盐酸沙丁胺醇、盐酸特布他林、盐酸克伦特罗。②茶碱类：氨茶碱、胆茶碱。③抗胆碱药：异丙托溴胺、氧托溴铵。⑵抗炎平喘药：糖皮质激素类药：倍氯米松、丙酸氟替卡松、布地萘德、曲安萘德。⑶抗过敏平喘药：①肥大细胞膜稳定药：色甘酸二钠、奈多罗米钠。②抗白三烯药物：半光氨酰白三烯、扎鲁司特钠。③H1受体阻断药：酮替芬治疗消化性溃疡的药物分类⑴抗酸药：氢氧化铝、氢氧化镁等⑵H2-受体阻断药：西咪替丁、雷尼替丁等⑶M-胆碱受体阻断药：阿托品等⑷胃壁细胞H+泵抑制剂：奥美拉唑⑸胃泌素阻断药：丙谷胺⑹胃粘膜保护药：前列腺素衍生物⑺抗幽门螺杆菌药：抗生素联合用药彩云资料
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